谷红注射液的药理毒理

2025-04-07 13:22:44
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药理作用:乙酰谷酰胺通过血-脑脊液屏障后首先在星型腔质细胞内分解为γ-氨基丁酸(GABA),谷氨酸。GABA从胶质细胞中转运释放出后与神经元GABA受体结合,抑制突触后神经元兴奋,并抑制兴奋性氨基酸(EAA)的释放,从而对抗EAA的兴奋毒性,保护神经;GABA可提高葡萄糖磷酸酯化酶的活性,促进葡萄糖代谢;GABA还可以促进乙酰胆碱的合成。GABA可改善神经细胞代谢,具有维持神经应激能力及降低血氨的作用,改善脑功能。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。在星型胶质细胞内的谷氨酸转化为谷胱甘肽,谷胱甘肽具有抗氧化损伤作用,在脑缺血和神经系统变性疾病中有着重要的神经保护作用。红花提取液含有红花苷类和红花黄色素等有效成份,具有活血化瘀功效,具有抗凝血、抗血栓形成,舒张血管、改善微循环、抗氧自由基等作用,能够抗脑缺血缺氧、抗心肌缺血、减轻缺血再灌注损伤。还具有降血脂,降低谷丙转氨酶、促进肝细胞再生和抗肝纤维化等作用。本品具有抗氧自由基、抗血小板聚集、舒张血管的作用,改善微循环,改善神经细胞代谢,维持神经应激能力,改善脑功能,还可改善血流变压降低血脂。体外试验中,谷红预处理30分钟能够显著增加经不同浓度3-硝基丙酸(3-NP)处理后的各组神经元和神经胶质细胞的存活率(P<0.05);免疫印迹证实谷红能够降低caspase-3酶活性、线粒体Bax蛋白水平,并引起Bcl-2蛋白水平上调;谷红可以诱导脑缺氧耐受,其潜在机制可能与抗凋亡作用相关。在体内试验中显示,谷红具有增强脑组织抵抗3-NP化学缺氧的能力,谷红组可以明显提高小鼠转杆试验的成绩,而红花组、乙酰谷酰胺组均无此疗效;谷红的成份红花和乙酰谷酰胺具有协同作用。一项研究报道中制作SD大鼠左侧大脑中动脉线拴模型,谷红腹腔注射可以显著减少大鼠的梗死体积,增强大鼠抵抗急性脑缺血的能力;另一项体内试验利用SD大鼠双侧颈总动脉结扎制造的慢性脑缺血模型,证实了谷红对慢性低灌注产生的脑缺血损害具有保护作用,具有抵抗慢性缺氧的作用。谷红还可以改善慢性间断的化学缺氧造成的认知功能障碍,可对急性、慢性及间断性脑缺血缺氧具有脑保护作用,改善认知功能。毒理研究:急性毒性实验表明:小鼠静脉注射本品最大耐受量为80ml/kg,该受试物对小白鼠静脉注射LD50大于80ml/kg,小鼠最大耐受倍数为240倍,属于实际无毒级。安全性实验表明:本品对家兔静脉血管无明显刺激作用;过敏试验表明本品对豚鼠无致敏作用,体外溶血试验表明本品各浓度在4小时内对家兔红细胞均无溶血或凝聚作用。

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