【磷霉素】
Fosfomycin
中文别名: 磷霉素
英文别名: Fosfocin、Fosfocina、Fosfonomycin、Phosphomycin、Phosphonomycin
生产企业:
药品类别: 其它抗生素类抗感染药
【药理药动】
药效学
磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。
药动学
口服磷霉素钙后约 30~40%可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g,稳态血药浓度可达 6~8μg/ml。肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2为 1.5~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。
[药理作用]本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓秆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。
磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。
药动学
口服磷霉素钙盐后约 30%~40%的给药量可自胃肠道吸收。正常人口服 0.5g、1g、2g后,达峰时间为 2~4h,血药峰浓度分别为 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影响。肌注磷霉素钠盐后 1h达血峰浓度为口服同量的 3~5倍。于 30min内静脉滴注磷霉素 4g,血药峰浓度可达 195mg/L。
本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。
【适 应 症 】
磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。
【用法用量 】
1.磷霉素钙口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
2.磷霉素钠肌内注射成人每日 2— 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3— 4次给药。
3.磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。
[制剂与规格]磷霉素钙胶囊(1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位)
注射用磷霉素钠(1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。
磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;儿童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日4-12g,重症一日16g,儿童一日100-300mg/kg,均分2-4次给药.
[用法及用量]磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠液溶解、分 2~3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受培养基中葡萄糖和磷酸盐的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。
[剂型与规格]磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。磷霉素钠粉针剂:1g/瓶。
【不良反应】
约 10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等,一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。
不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸.
本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例,未发现肾脏或血液系统的毒性反应。
对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品毒性虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
【禁忌症】
孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。
【药物相互作用】
(1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。
(2)磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与红霉素、利福平等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。
本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。
日语goo辞典中的解释:
【ホスミシン】
どんな薬か?
细菌の细胞壁を破壊して细菌を死灭させる作用があり、グラム阳性菌・グラム阴性菌など、広い抗菌作用をもつ抗生物质です。とくにサルモネラ菌などの肠内细菌に効力を示します。また、ほかの抗生物质が効かない感染症に用いられ、副作用がほとんどないという特长があります。ただし、长期间使用すると薬の効果が低下してきます。
绿脓菌(りょくのうきん)、ぶどう球菌、大肠菌、サルモネラ菌、赤痢菌などに抗菌作用があり、おもに肠炎、细菌性赤痢、膀胱炎(ぼうこうえん)、肾盂肾炎(じんうじんえん)、中耳炎、副鼻腔炎(ふくびくうえん)、疖(せつ)、眼睑炎(がんけんえん)、麦粒肿(ばくりゅうしゅ)、睑板腺炎(けんばんせんえん)、涙嚢炎(るいのうえん)などの治疗に使用されています。
副作用
①过敏症状(発疹(ほっしん)、じんましん、かゆみなどのアレルギー症状)をおこすことがあります。过敏症状がおこったら服用を中止し、すぐ医师に相谈してください。
②ときに、吐き気・呕吐(おうと)、腹痛、下痢、软便、食欲不振、胃部不快感、消化不良、胃もたれ、胸やけ、腹部膨満感などが现れることがあります。このような症状が现れたときには服用を止め、すぐ医师に相谈してください。
③まれにAST・ALTの上升、好酸球増多、血小板减少、头痛、耳鸣り、めまい、むくみ、ほてり、発赤、発热、心悸亢进(しんきこうしん)、倦怠感(けんたいかん)、口内炎などが现れることがあります。このような症状が现れたときには服用を止め、すぐ医师に相谈してください。
使用上の注意
①いろいろな剤型があり、食後の服用が原则です。1日あるいは1回の服用量、服用时间については、医师の指示をきちんと守り、かってに中止、减量・増量しないでください。
また、服用するときは十分な水(コップ1杯の水)で饮んでください。
②あらかじめ问诊の际に、持病・アレルギーなどの体质・现在使用中の薬の有无を医师に报告すると同时に、使用前に薬の効果と副作用について医师・薬剤师からよく说明を闻き、注意事项をきちんと守ってください。
とくに、肝臓に障害がある人、妊妇あるいは现在妊娠する可能性のある人が使用する场合は、服用量を减らすなどの配虑をしないと、病状を悪化させたり、胎児(たいじ)に悪影响を及ぼすこともあるので、あらかじめその旨を医师に报告してください。
③血液中の浓度が一定でなければ効果がない薬なので、指示された时间ごとに使用することが大切です。かってに减量したり、服用を中止すると、薬が効かなくなるばかりでなく、症状を悪化させたり、新たな感染症を引きおこすことにもなりかねません。
また、医师から指示された使用期间を正しく守ってください。指示された期间を超えて服用し続けると、病気が再発することがあります。
楼主,有关这个专业名词的解释是:
ホスホマイシン (fosfomycin) は放线菌の一种 Streptomyces fradiae などが生产する抗生物质の一种である。1973年に开発された。日本国内では、ホスミシンという商品名で1981年より明治制菓(现:Meiji Seika ファルマ)より発売されている。
酸化プロピレンにリン酸が置换したような构造を持つ。分子式はC3H7O4P、分子量は138.06。
中文,也即是磷霉素
一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从Streptomyces
fradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。
以上请参考
Fosmicin(磷霉素)一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从Streptomyces fradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。
ホスホマイシン (fosfomycin) 的一种, Streptomyces fradiae等生产的抗生物质的一种。
明治公司做的商品叫ホスミシン
磷霉素钙(fosfomycin calcium)
是应用多年的广谱抗菌药物,通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭细菌,临床现多用其治疗轻度感染性疾病