为什么说解磷定是治疗有机磷脂药物中毒的特效解毒剂？

1、作用

用作烷基磷酸酯中毒的解毒剂。它是一种胆碱酯酶反应剂。碘化磷只有一个作用很快phosphoacylated胆碱酯酶的形成，但如果几小时后，phosphoacylated胆碱酯酶有“老化”，酶活性难以恢复，所以应用这种药物来治疗有机磷中毒，中毒早期药物效果更好，慢性中毒的治疗是无效的。有机磷解毒具有一定的选择性。

如1605、1059、Tep、乙基硫磷的疗效较好；敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的疗效较差或无效。对二嗪农、甲氟磷、丙胺、十八磷中毒无效。对于轻度有机磷中毒，可单独使用本品或阿托品控制症状；中度或重度中毒时，必须配用阿托品，因为它对体内积累的乙酰胆碱影响不大。

静脉给药后，血液中的有效浓度迅速达到，大剂量可通过血脑屏障进入脑组织，并迅速从肾脏排出，无蓄积中毒现象。

轻度有机磷中毒可采用阿托品或单用阿托品控制症状；对于中、重度中毒，由于阿托品不能直接对抗体内积累的乙酰胆碱的作用，必须联合使用，以达到对毒蕈碱中毒表现的协同作用，防止有机磷中毒引起的呼吸中枢效应。

阿托品联合使用时，更有可能发生毒性反应，因此剂量应小于单独使用阿托品时，以避免毒性反应。

经静脉给药除磷后，迅速达到血液中的有效浓度，血液迅速由肾脏排出，无蓄积中毒现象。由于本品在使用时易分解，大剂量注射后会出现口服液苦味、咽部疼痛、恶心等碘中毒副作用，过量服用可引起抽搐或呼吸中枢抑制，已逐渐被氯苯胺取代。有临床报道，单次快速静脉注射2．0g可导致中毒。实验动物的LD50约为159～242mg／kg。

2、机制

有机磷杀虫剂（如敌敌畏、1605、1059等）进入体内后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酸酰化酶并失去乙酰胆碱的水解作用，导致乙酰胆碱在体内积累，出现中毒的一系列症状。

碘化物等解毒毒药在体内可与磷酸化的胆碱酯酶结合，并使胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，因此又称胆碱酯酶活化剂。但是，它只对很快形成的磷酸酰化胆碱酯酶有效，而且“老化”酶的活性难以恢复，所以越早越好。

其功能特点是对消除肌肉震颤、抽搐效果快，但对消除流涎、出汗现象效果差。碘磷酸化也可以直接与血液中的有机磷酸酯结合，作为一种无毒物质从尿液中排出。

扩展资料：

注意事项

1、严禁与碱性药物配伍，在碱性溶液中不稳定，易水解成剧毒氰化物。注射液pH应调至3．5～4．5。

2、不易通过血脑屏障，不易消除中枢神经系统中毒症状。

3、这种药的半衰期小于1小时，所以必须反复给予足够的量。然而，过量也能抑制胆碱酯酶。

4、粉剂不易溶解，配制时可加热（40～50℃）摇匀。如果晶体沉淀在注射，它可以加热和溶解前应用。变色溶液不宜用于药物。

5、避光存放。

6、除磷对“老化酶”是无效的，所以必须及早给予。

7、肟类药物被禁止引起肟类药物中毒，因为肟类化合物会干扰氨基乙酰胆碱酯酶的反应。

8、有时可引起咽部疼痛和腮腺肿大，注射性心动过速可引起头晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可产生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。

参考资料来源：百度百科-磷酸定

作为有机磷中毒的特效解毒剂，解磷定能恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活性，解除由于有机磷农药与胆碱酯酶结合所造成的乙酰胆碱堆积所引起的中毒症状，快速消除肌肉震颤、痉挛。主要用于1605、1059、特普、乙硫磷、对氧磷等有机磷类药物造成的急性中毒。

有机磷农药进入机体后，与胆碱酯酶结合形成很难水解的磷酸化胆碱酯酶。使胆碱酯酶失去了水解乙酰胆碱似活性，乙酰胆碱不能迅速破坏而造成堆朱思，呈现出一系列胆诚能神经过度兴奋和中枢神经中毒症状。所以对中毒病人除采取一般急救解毒措施外，应及早给予特效解毒药物阿托品及胆碱酯酶复活剂解磷定。