一首诗让你记住五代头孢的分类:
一拉定唑啉氨苄
二呋孟替克丙烯
三肟他啶派曲松
四代吡肟骑匹马
五代洛林托罗普
第一代:一拉定唑、啉氨苄
头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄
第二代:二呋孟替、克丙烯
头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛,头孢丙烯
第三代:三肟他啶、派曲松
头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢派酮、头孢曲松
第四代:四代吡肟、骑匹马
头孢吡肟、头孢匹罗
第五代:五代洛林、托罗普
头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普
拓展资料:
头孢菌素类(Cephalosporins)是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。
其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。
属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
参考资料:头孢菌素类抗生素 百度百科头孢菌素类 百度百科
第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。
第二代是头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
第三代是头孢克肟、头孢泊肟、头孢步坦、头孢地尼,头孢噻肟钠、头孢曲松钠等。
第四代是拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。
第五代是头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市。
头孢菌素类抗生素是目前广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。
第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。
第二代是头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
第三代是头孢克肟、头孢泊肟、头孢步坦、头孢地尼,头孢噻肟钠、头孢曲松钠等。
第四代是拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。
第五代是头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市。
拓展资料:
头孢菌素类抗生素是目前广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
化学结构
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
作用机理
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。
参考资料:头孢菌素-百度百科
第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。
第二代是头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
第三代是头孢克肟、头孢泊肟、头孢步坦、头孢地尼,头孢噻肟钠、头孢曲松钠等。
第四代是拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。
第五代是头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市。
第五代(很稳定) = 第四代(很稳定) > 第三代(高度稳定) > 第二代(较稳定) > 第一代(不稳定)
二, 五代头孢的肾毒性:
第五代(无) = 第四代(无) < 第三代(基本无) <第二代(较小) < 第一代(大)
三,药物相互作用:
1、与氨基糖苷类抗菌药物相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器内(同青霉素)。
2、与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。
3、头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌,故应单独给药。
四、注意事项:
1、交叉过敏:有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史患者应明确指证谨慎使用。
2、肾毒性:中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重前者的肾毒性,注意监测肾功能。
3、抑制维生素 K 的合成:部分头孢菌素减少维生素 K合成,导致维生素 K 依赖性凝血因子合成障碍,而致出血。应注意:①临床应用时尤其围手术期预防性应用时,应注意监测血象、凝血功能及出血症状。②长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。③不宜与抗凝血药联合应用。
4、警惕双硫仑样反应:
(1)化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等罕见双硫伦样反应。
(2)可引起双硫伦样反应的药物有:头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。
(3)头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链,但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应。
(4)一旦发生双硫仑样反应,立即吸氧、静脉滴注地塞米松5~10mg,补液及利尿,并根据病情给予血管活性药物。
(5)用药交待:服用头孢菌素类期间或之后5~7日禁酒,避免使用含有乙醇的药物、食物及外用乙醇。
参考链接:百度百科-五代头孢菌素
第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。第二代是头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。第三代是头孢克肟、头孢泊肟、头孢步坦、头孢地尼,头孢噻肟钠、头孢曲松钠等。第四代是拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。 第五代是头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市。