盐酸多塞平片
拼音名:Yansuan Duosaiping Pian
英文名:Doxepin Hydrochlride Tablets
书页号:2000年版二部-598
本品含盐酸多塞平按多塞平(C19H21NO)计算,应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在 297
nm的波长处有最大吸收。
(2) 取本品的细粉适量,加水研磨,滤过,取滤液滴加硝酸银试液,显白色凝乳状
沉淀。
【检查】 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以水900ml 为
溶剂,转速为每分钟100 转,依法操作,经45分钟时,取溶液10ml滤过,以续滤液作为供试
品溶液。精密称取盐酸多塞平对照品适量,用上述溶解并定量稀释成每1ml 中含30
μg 的溶液,作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A
),在292nm 的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%,
应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 取本品20片,除去糖衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当
于多塞平25mg),置100ml 量瓶中,加1mol/L盐酸溶液1ml ,混匀,放置10分钟,加甲
醇约60ml,充分振摇使多塞平溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液
10ml,置50ml量瓶中,加0.01mol/L 盐酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,照分光光度法
(附录Ⅳ A),在292nm 的波长处测定吸收度,按C19H21NO的吸收系数(E1% 1cm)为
150 计算,即得。
【类别】 抗抑郁药。
【规格】 25mg(以多虑塞平计)
【贮藏】 遮光,密封保存。
本品主要成分为盐酸多塞平,
其化学名称为:N,N-二甲基-3-二苯并[b,e]- 恶庚英-11(6H)亚基-丙胺盐酸盐。
分子式:C19H21NO·HCl
分子量:315.84
【药理毒理】本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。
【药代动力学】口服吸收好,生物利用度为13~45%,半衰期(t1/2)为8~12小时,表观分布容积(Vd)9~33L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲基化物。代谢物自肾脏排泄,老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。
【适应症】用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。
【用法和用量】口服常用量:开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加至一日总量100~250mg。高量:一日不超过300mg。
【不良反应】治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。
【禁忌】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。
【注意事项】肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】慎用。
【老年患者用药】 从小剂量开始,视病情酌减用量。
【药物相互作用】 1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律失常。4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。
【药物过量】 中毒症状:可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。处理:催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。
不良反应 治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害