西沙必利(普瑞博思)为第三代新型的胃肠促动力药,其作用机制主要是通过肠肌层神经丛释放乙酰胆碱而起作用,可明显加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠,大肠的蠕动并缩短肠运动时间,但不影响胃分泌。
适用于①增加胃肠动力,可用于胃轻瘫综合症,或消化道不适,但X线,内窥镜检查阴性的症候群,如早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。
②胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。
③与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。
④为恢复结肠的推进性运动-作为慢性便秘病人的长期治疗。
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1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。
口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。
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两者皆为胃肠促动力药。研制时间不同,可以互为替代使用。