米非司酮口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5—0.81小时，血药峰值分别为0.8 mg/L 和2.34mg/L，但有明显个体差异。体内消除缓慢，消除半衰期约20—34小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。
也就是说，药力一般起效要40分钟到1个半小时，血液里的药物浓度峰值一般为0.8 mg/L 和2.34mg/L。服药20个小时开始到服药34小时内，药力会减半。服药34个小时后药力水平就只有0.2mg/L左右。 按药力持续值可以看出，米非司酮的避孕效力可保障的维持时间为72小时！
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