成分都是苯丁酸氮芥商品名(中文) 留可然商品名(英文) Leukeran别名: 瘤可宁
规 格:2mg*25片
生产厂家:葛兰素史克(德国生产)
留可然葛兰素史克德国生产,留可然是一种较强的细胞毒类药物,用于何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌,对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。持续治疗4至6周,不可分割药片服用。
【药品名称】 通用名:苯丁酸氮芥片
英文名:Chlorambucil Tablets
汉语拼音:Bendingsuandanjie Pian
【成 份】 本品主要成份为苯丁酸氮芥。
【性 状】 本品为白色或类白色纸型片。
【作用类别】 抗肿瘤处方药
【适 应 症】 何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
【用法用量】 杰金氏病:作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周。留可然通常与其它抗肿瘤药物联用并有数种不同组方。该药还可以作为氮芥nitrogen mustard的代用药,它的毒性作用较氮芥小,但疗效与之类似。非何杰金氏淋巴瘤:作为单药治疗,开始剂量为0.1~0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周;维持治疗时可以减少每日的剂量或采用间歇治疗。留可然可以用于治疗晚期播散性的和放疗后复发的淋巴细胞性淋巴瘤。对于晚期非何杰金氏病淋巴细胞淋巴瘤,单独使用苯丁酸氮芥治疗和联合化疗没有明显的区别。慢性淋巴细胞性白血病:当病人已有明显症状或由外周血象指示证明已有损害骨髓功能(不是骨髓衰竭)时开始用留可然治疗。留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至白细胞总计数降至10,000/微升(mcl)。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗,剂量为0.1毫克/公斤体重/日。一部分病人经过大约两年的治疗,血液中白细胞数量可降至正常范围,增大的脾脏和淋巴结也触诊不到,并且骨髓中的淋巴细胞比例降至20%以下。病人如果有骨髓功能衰竭的表现应首先用强的松龙prednisolone治疗,待有骨髓再生表现后方可开始用留可然。以间歇疗法与每日用药治疗比较的结果显示,两治疗组在疗效及不良反应发生频率方面无显著差异。 Waldenstrom氏巨球蛋白血病:留可然是治疗的首选药物,推荐的开始剂量为6至12毫克/日,直至白细胞减少,以后剂量减至2至8毫克/日,治疗时间随病情而定。卵巢癌:单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日,4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤体重/日,并且白细胞可维持在4,000/立方毫米以下。实际应用时,维持疗程可以用药2-4周,每疗程间相隔2~6周。晚期乳腺癌:单药标准量为0.2毫克/公斤体重/日,用药6周。留可然可以与强的松龙prednisolone联合使用,其用量为14至20毫克/日,不需要考虑体重:如果无严重抑制造血的功能,用药时间可以超过4~6周。留可然也可以按5~7.5毫米/平方米体表面积/日的剂量与氨甲喋呤methotrexate、5-氟尿嘧啶 5-fluorouracil和强的松龙prednisolone联合应用。小孩:留可然可以用于治疗小儿的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。剂量的计算方法与成人相同。
【不良反应】 最常见的副作用是骨髓抑制。虽然这种作用经常发生,但若及早停药是可逆转的,不过也有发生不可逆转的骨髓功能衰竭报告。胃肠道副作用如恶心、呕吐、腹泻和口腔溃疡是不常见的,其他的副作用也可能出现,但是通常是在药物剂量过大时出现。慢性淋巴细胞性白血病经过长时间的苯丁酸氮芥治疗有发生严重的间质性肺纤维化的报告,但是停药后这种纤维化是可逆转的。也有该药引起肝脏中毒与黄疸的报告。皮疹不常见,但在极罕见情况下会进一步恶化,出现Stevens-Johnson综合症及毒性上皮坏死溶解。
其它不良反应的报告包括:发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎和无菌性膀胱炎。据报告,肾病综合症的小儿患者使用苯丁酸氮芥后曾发生癫痫,成人也发生过与剂量有关的局限性癫痫。
作用方式:苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。
【禁 忌】 凡有严重骨髓抑制、感染者禁用,有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对本品过敏者禁用。
【特殊人群用药】 【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。
【注意事项】 留可然是一种较强的细胞毒类药物,仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性,但不可以分割留可然药片。本品给药时间较长,疗效及毒性多在治疗3周以后出现,故应密切观察血相变化,并注意蓄积毒性。
【药理作用】 本品属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰 DNA 和 RNA 的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对 G1 期与 M 期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。
【药物相互作用】 尚不明确。
【贮藏】 遮光、密封、在凉处保存。
【包装】 包装材料和容器:棕色玻璃瓶 包装规格25片/瓶,或50片/瓶。
【有效期】 3年 (以实际购买的商品标识为准)
【执行标准】
【说明书修订日期】
【生产企业】 葛兰素史克(德国生产澳大利亚包装)
【临床试验】
【药代动力学】 口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后 2 ~ 4 小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期 1 ~ 2 小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。 24 小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90% 为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。