它具有抗雌激素作用，主要通过与靶细胞胞质雌激素受体竞争性结合，阻断雌激素效应(因此可以抑制乳腺增生)，发挥抗肿瘤作用。主要用于晚期乳癌或手术后经放疗、化疗仍不能控制者。不良反应偶见血压上升，阴道出血并有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、暂时性白细胞、血小板减少等。
