胰岛素被用于治疗两种类型的糖尿病,它在Ⅰ型糖尿病中是必需的(Ⅰ型糖尿病约占全部糖尿病患者的10~15%),但它仅用于晚期的Ⅱ型糖尿病,当饮食和口服治疗剂不充足时,大约40%的Ⅱ型糖尿病患者被认为依赖胰岛素,加上Ⅰ型糖尿病患者,意味着有一半多的糖尿病患者使用胰岛素。
目前所有的胰岛素都通过皮下注射给药,有各种各样的注射胰岛素产品在使用。主要的区别是它们作用的持续时间有所不同。通过轻便微型泵的连续的皮下注射,使用注射器或笔的皮下注射,口服和吸入型的胰岛素也正处于临床开发之中。
世界胰岛素的总市场估计在22亿美元,主要有礼来、诺和诺德和赫美罗公司。随着整个糖尿病用药市场的迅速增长,胰岛素部分也随之增长,每年增长率大约在13%。
在最近举行的美国糖尿病协会会议上,美国Protein Delivexy公司公布了新的口服胰岛素产品的临床数据。该数据包括了在健康受试者和Ⅰ型糖尿病患者的小型Ⅱ期临床。该公司正在寻找开发这种产品的合作伙伴,相信该公司能够在2002~2003年进入市场。
Protein Delivery公司加入了第一例口服胰岛素推入市场的竞争行列。Generex公司的颊贴膜产品Oralin走在最前列,处于Ⅱ期临床,将在2001年上市。此外Cortecs公司最近宣布它的Macrulin正准备进入Ⅱ期临床。Elar公司有一种口服胰岛素产品处于Ⅰ期临床中,而礼来公司正在研究来自于AutoImmune公司的口服胰岛素。
但是在所有这些口服产品之前,是辉瑞公司的吸入型胰岛素,它已处于Ⅲ期临床,计划在2001年末和2002年早期上市。辉瑞与赫美罗(HMR)公司最近建立了销售合作,该产品最可能成为进入市场的第一例非注射型胰岛素。
1�Protein Delivery公司的M2
Protein Delivery公司的领先产品是一种与聚合物相结合的重组人胰岛素。该公司已利用它特有的共轭技术改进该药的稳定性和口服吸收度。
在只有八位Ⅰ型糖尿病患者的小型交叉空白对照研究中,Protein Delivery公司的产品M2与皮下注射胰岛素一样有效。Protein Delivery公司称,在给空腹的人口服单一剂型的M2,对血糖浓度的控制与皮下注射胰岛素控制效果类似。血糖浓度在单一剂型的M2给药后的4小时内稳定或下降。给药后10分钟出现血药浓度峰值,在90分钟内完成清除。这比常规的皮下注射胰岛素起效快,作用持续时间短。口服胰岛素的剂量大概为皮下给药的一倍。
该公司称:现在正在计划进行评价进食后葡萄糖浓度和食物对M2吸收影响进一步研究。虽然这些初期的研空�冖裥吞悄虿≈薪�校��貌�吩谥瘟脾蛐吞悄虿≈幸簿哂星绷Α?
2�Generex公司的Oralin
Generex公司最近发布了它的领先产品Oralin的早期临床数据。Oralin含有手持气雾剂施药器,它把胰岛素细微气雾喷入口中。至今,该公司已进行了三项研究,每项研究包括十位Ⅰ型糖尿病患者。结果显示,Oralin(30,40和50单位的剂量)。在正常饮食条件下,降低葡萄糖的效果与使用注射胰岛素(10单位)类似。
扩大的Ⅱ期临床现正在进行中,而Ⅱ期临床试验在99年底之前开始。
Generex公司正在与有意向开发这种产品用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病的公司协商转让协议。
3�Cortecs公司的Macrulin
Cortecs公司最近宣布,它的新剂型的口服胰岛素Macrulin准备进行完全的Ⅱ期临床。它是该公司的两个领先产品之一,Cortecs公司拟将其用于Ⅱ型糖尿病。
Cortecs公司已研究口服胰岛素多年了,从1993年以来,就进行临床试验。它现在确信:所选择的下一代剂型将顺利进入临 研究。在6位Ⅰ型糖尿病患者参与的一项临床研究中已证明了800IU Macrulin对葡萄糖利用的影响以及该药的吸收。在7位Ⅱ型糖尿病患者参与的另一项研究中证明:以200IU剂三次给药安全性和在餐前使用时患者对该产品的反应,但是由于个人对正常餐后的葡萄糖反应的时间和范围的某些差异,结果似乎是不一致的。Macrulin是在促进吸收的液体载体中以专利工艺生产出来的。
4�礼来公司的AL-401和Elan公司的产品
礼来公司正在美国和欧洲用口服重组人胰岛素(由AutoImune公司开发)进行临床试验。其中三项试验旨在调查这种口服胰岛素产品对新近诊断为Ⅰ型患者疾病进程的影响。礼来公司最初已转让了AL-401的专有权。但是,在99年4月份,协议被重新制定,礼来公司保留了完成该产品研究的非专有许可证,礼来公司称:这种产品在治疗Ⅰ型糖尿病方面具有潜力,但拒绝对该项目的进展进行评价。
胰岛素主要治疗糖尿病。尤其对口服降糖药治疗无效,胰岛素依赖型患者
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楼上各位,胰岛素不能治病好嘛?!
胰岛素是人体胰岛细胞分泌的一种激素,有让糖类进入细胞、转换为非糖物质以及抑制非糖物质转换为糖类的作用。不能自身合成分泌胰岛素的人需要注射胰岛素(糖尿病患者)。血糖过高需要迅速降低血糖可以注射胰岛素。
高血糖和糖尿病